Nach Pauling bedeutet orthomolekulare Medizin:

„… die Erhaltung guter Gesundheit und die Behandlung von Krankheiten durch Veränderung der Konzentrationen von Substanzen im menschlichen Körper, die normalerweise im Körper vorhanden und für die Gesundheit erforderlich sind.“

Die in der orthomolekularen Medizin eingesetzten Wirkstoffe sind keine körperfremden Arzneimittel sondern essentielle Makro- und Mikronährstoffe wie Vitamine, Mineralstoffe, Spurenelemente, Amino- und essentielle Fettsäuren. Zur Erhaltung optimaler Gesundheit und Leistungsfähigkeit müssen diese Nährstoffe regelmäßig in ausreichender Menge dem Organismus zugeführt werden. Je nach Lebens- und Gesundheitssituation kann der Bedarf an den einzelnen Substanzen sehr unterschiedlich sein.

Ziele der orthomolekularen Medizin sind Vorbeugung chronischer Erkrankungen, Verbesserung der Gesundheit sowie Erhalt der Vitalität und Leistungsfähigkeit bis ins hohe Alter.

Heute sind chronische Krankheiten wie Herz-Kreislauferkrankungen und Krebs überwiegend für die Mehrzahl der Todesfälle verantwortlich. Hier kann die orthomolekulare Medizin auf Grund der wachsenden Erkenntnisse über die beteiligten Faktoren dieser Entwicklung vorbeugen.

Sie setzt, im Vergleich zur Schulmedizin, stärker bei der Beseitigung der Krankheitsursachen an und begnügt sich nicht nur mit der Behandlung von Symptomen.

Chronische Erkrankungen entwickeln sich über Jahrzehnte, daher ist zu ihrer Prophylaxe auch nur eine frühzeitige und langfristige Anwendung von Mikronährstoffen sinnvoll.